Provavelmente o mais potente antirretroviral já comercializado.
Precisamos do Dolutegravir em primeira linha no Brasil, para que assim consigamos levar vidas muito mais normais, sem o medo iminente de efeitos colaterais ou do surgimento de resistência. E ele chega em primeira linha em 2017.
Classe
Inibidor de Integrase
Lançamento: 2014
Eficácia
É um dos antirretrovirais que mais rapidamente traz a carga viral para níveis indetectáveis no sangue, o que é similar ao que acontece com outros componentes da mesma classe de atuação.
Se faz perfeitamente eficaz mesmo em pessoas que apresentem resistência a, por exemplo, ITRNs como Tenofovir e Lamivudina.
Efeitos colaterais comuns
náusea;
diarreia;
dor de cabeça;
coceira;
flatulência;
Contra-indicações
A hipersensibilidade ao Dolutegravir é uma contra-indicação Além disso, Dolutegravir não deve ser tomado se você tem as seguintes condições:
- Hipersensibilidade
- Problemas graves do fígado
A maior parte das pessoas que o tomam se sentem extremamente satisfeitas, pois os efeitos colaterais, quando ocorrem, geralmente só duram algumas semanas.
O que o site i-Base.info diz:
Dolutegravir é um comprimido de 50mg com diâmetro de 9mm, arredondado e amarelo.
O dolutegravir foi aprovado na europa em janeiro de 2014, nos EUA em agosto de 2013 e noBrasil em 2015 para terapias de resgate, e será ofertado em 2017 em primeira linha, ou seja, para todos que iniciarem tratamento antirretroviral.
O dolutegravir (nome no mercado de Tivicay) é um inibidor da integrase.
A dose padrão é de 50mg uma vez por dia em pessoas que estejam iniciando tratamento antirretroviral pela primeira vez ou que não tenham resistência à integrase.
Uma dose ajustada de 50mg duas vezes por dia é recomendada em pessoas usando o tratamento pela primeira vez em combinação com efavirenz, nevirapina, tipranavir/ritonavir ou rifampicina.
A dose de 50mg duas vezes ao dia também é recomendada para pessoas que tenham resistência , ou suspeita de resistência ao medicamento, ou outros inibidores da integrase (raltegravir e elvitegravir).
Para a maior parte das pessoas, o dolutegravir pode ser tomado com ou sem comida. No entando, tomar o medicamento com uma refeição é recomendado para pessoas com resistência a inibidores de integrase pois comida aumenta os níveis do medicamento . Este aumento é mais notável com uma refeição rica em gordura.
Interacão medicamentosa: Deve-se cuidar com interações com suplementos, antiácidos e multivitamínicos. Isto requer que a tomada dos mesmos seja separada da tomada do dolutegravir por pelo menos 4h. Outra interação importante é que o dolutegravir duplica os níveis de metformina, e é necessário monitoramento cuidadoso.
Uma formulação de 3 medicamentos em 1 comprimido contendo dolutegravir + abacavir + lamivudina chamado Trumeq foi aprovado em 22 de agosto de 2014 nos EUA, e dia 3 de setembro de 2014 no Reino Unido. No Brasil somente o medicamento separado está disponível.
O dolutegravir parece ter menos efeitos colaterais do que a maior partes dos outros antirretrovirais. Entretanto, desde sua aprovação tem havido mais relatos de efeitos colaterais no SNC – sistema nervoso central, similares aos vistos no efavirenz. Estes podem incluir mudanças de humor e dificuldade para dormir . Mesmo não sendo comuns, relatos de casos incluem a necessidade de troca de medicamento.
O dolutegravir pode funcionar para pessoas que já tenham desenvolvido resistência de baixo nível a outros inibidores de integrase como raltegravir ou elvitegravir. É muito mais difícil que o dolutegravir funcione se você possui resistência a inibidores de integrase mais extensa. Em um estudo (VIKING-3), ter a mutação 148 junto com mais duas outras mutações do grupo do G140A/C/S, L74I e E138A/K/T fez com que somente 11% das pessoas ficassem indetectáveis depois de 6 meses.
Assim como outros ARVs, o dolutegravir precisa ser usado em combinação com outras drogas (no Brasil, será prescrito com o 2em1 que contém Tenofovir + Lamivudina) que sejam ativas para evitar o desenvolvimento de resistência ao medicamento.
